1. Signaling Pathways
  2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor

TGF-β Receptor (TGF-β受体)

Transforming growth factor beta receptors

TGF-β 受体(转化生长因子-β 受体)是单向丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子 β (TGF-β) 是多效性细胞因子大家族的成员,参与许多生物过程,包括正常和患病状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的指定。TGF-β 超家族成员通过由 II 型和 I 型受体(均为丝氨酸/苏氨酸激酶)组成的受体复合物发出信号。

I 型受体称为激活素受体样激酶 (ALK),位于信号级联的中心,因为它们将 TGF-β 信号传导至称为 Smad 蛋白的细胞内转录调节剂。ALK 具有胞外结合结构域、跨膜结构域、作为 II 型受体激活位点的 GS 结构域以及激活下游信号分子的激酶结构域。ALK 介导 TGF-β 超家族对增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种细胞过程的影响,因此在许多生物过程中发挥重要作用。一些 ALK 与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-122856
    AZ12601011 Inhibitor 99.78%
    AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂,IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4TGFBR1ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
    AZ12601011
  • HY-N2263
    Skimmin

    茵芋苷

    99.64%
    Skimmin (Umbelliferone glucoside) 是绣球花 (一种传统中药,用作抗炎药) 中的主要药理活性和口服有效的分子。Skimmin 具有肾脏保护活性。Skimmin 可以提高肌酐清除率,降低血浆肌酐水平,减少肾损伤。Skimmin 对溶组织内阿米巴 HM1:IMMS 菌株具有良好的抗阿米巴活性。Skimmin 具有抗癌和神经保护活性。Skimmin 可以减轻心脏纤维化,并降低心脏组织中的 TNF-α、IL-6、IL1β 和 TGFβ1。Skimmin 可用于研究糖尿病及其相关疾病。
    Skimmin
  • HY-N5124
    Meloside A Inhibitor 98.55%
    Meloside A (Isovitexin 2''-O-glucoside) 是一种被发现在大麦中的苯丙素类化合物,具有抗氧化活性。Meloside A 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 ( ROS) 的产生。Meloside A 可以抑制雄激素受体 (AR) 的核转位以及 AR 蛋白的表达。Meloside A 能降低 IL-6、TGF-β1 和 DKK-1 的水平,可用于炎症和内分泌学相关研究,如脱发。
    Meloside A
  • HY-P99588
    Stamulumab

    司他芦单抗

    Inhibitor
    Stamulumab (MYO-029) 是一种重组人 IgG1λ 抗体,可与肌肉生长抑制素 (myostatin) 结合并通过阻止与其内源性高亲和力受体 ActRIIB 的结合来中和其活性。Stamulumab 导致 SCID 小鼠的肌纤维肥大而不是增生。Stamulumab 具有用于贝克尔肌营养不良症 (BMD)、面肩肱型营养不良症 (FSHD) 和肢带型肌营养不良症 (LGMD) 研究的潜力。
    Stamulumab
  • HY-145608
    Zilurgisertib Inhibitor 98.25%
    Zilurgisertib (INCB-000928; NBU-928) 是一种选择性 ALK2 抑制剂,IC50 值为 15 nM。Zilurgisertib 抑制 SMAD1/5 磷酸化,IC50 值为 63 nM。Zilurgisertib 抑制 hepcidin 生成并改善贫血。Zilurgisertib 可用于黑色素瘤研究。
    Zilurgisertib
  • HY-141645
    IMM-H007 Antagonist
    IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κBJNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
    IMM-H007
  • HY-125851
    TP-008 Inhibitor 99.42%
    TP-008 是一种化学探针,是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
    TP-008
  • HY-10327
    GW-6604 Inhibitor 98.0%
    GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,抑制其自磷酸化的 IC50 值为140 nM,可用于肝纤维化疾病研究。
    GW-6604
  • HY-112815
    ALK2-IN-2 Inhibitor 99.93%
    ALK2-IN-2 是一种口服有效的、选择性的 ALK2 (ACVR1) 抑制剂,IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。ALK2-IN-2 可抑制氧化应激,保护内皮细胞。
    ALK2-IN-2
  • HY-15472
    PRX-08066 Inhibitor
    PRX-08066 是一种具有口服活性和选择性的 5-羟色胺受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,其 Ki 为 3.4 nM。PRX-08066 可抑制 MAPK 通路、5-HT 释放以及纤维化因子 (TGFβ1CTGFFGF2) 的表达。PRX-08066 可抑制 KRJ-I 细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) (激活 caspase-3)。PRX-08066 可抑制肺血管重塑。PRX-08066 可用于治疗肺动脉高压 (PAH) 和神经内分泌肿瘤 (NET)。
    PRX-08066
  • HY-P99944
    SHR-1701 99.77%
    SHR-1701 (Retlirafusp alfa) 是一种靶向 PD-L1TGF β 的双功能融合蛋白,可用于癌症研究。
    SHR-1701
  • HY-136773A
    KER047 succinate Inhibitor 98.93%
    KER047 succinate (ALK2-IN-4 succinate) 是一种强效的激活素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂。KER047 succinate 可用于代谢性疾病的研究,如进行性骨化性纤维发育不良 (FOP)。
    KER047 succinate
  • HY-113604
    Pentabromopseudilin Inhibitor 99.63%
    Pentabromopseudilin (PBrP) 是一种海洋抗生素,从海洋细菌 Pseudomonas bromoutilisAlteromonas luteoviolaceus 中分离出来。 PBrP 具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP 是肌球蛋白 Va (MyoVa) 的可逆变构抑制剂。PBrP 还是转化生长因子-β (TGF-β) 活性的有效抑制剂。PBrP 可用于纤维化疾病和癌症的研究。
    Pentabromopseudilin
  • HY-N2589
    Isosaponarin

    异肥皂草苷

    Activator 99.59%
    Isosaponarin 是一种从芥末叶中发现的黄酮苷。Isosaponarin 是一种 P4HA2 酶激动剂。Isosaponarin 可以通过上调的 TGF-βII 型受体 (TβR-II) 和脯氨酰 4-羟化酶 (P4H) 蛋白产生来增加胶原蛋白 (collagen) 的合成,促进皮肤健康和伤口愈合。富含 Isosaponarin 的植物具有强效的抗菌、抗氧化、抗透明质酸酶、抗血小板、抗特应性皮炎和抗肿瘤作用。
    Isosaponarin
  • HY-W107024
    BMS-986260 Inhibitor 99.95%
    BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子,是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2,并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位,IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
    BMS-986260
  • HY-78349
    A 77-01 Inhibitor 99.92%
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂,IC50 值为 25 nM。
    A 77-01
  • HY-109179A
    Itacnosertib hydrochloride Inhibitor 99.43%
    Itacnosertib hydrochloride (TP-0184 hydrochloride) 是 FLT3ACVR1 (ALK2IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib hydrochloride 具有抗白血病活性。
    Itacnosertib hydrochloride
  • HY-P4651
    H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 Inhibitor 98.27%
    H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 是一种六肽,是决定层黏连蛋白 Laminin 进行有效细胞粘附和受体结合的重要片段。H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 可促进多种上皮细胞粘附的活性。
    H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2
  • HY-118528A
    TP0427736 hydrochloride Inhibitor 99.22%
    TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
    TP0427736 hydrochloride
  • HY-128437
    TGFβ-IN-5 Inhibitor 98.03%
    TGFβ-IN-5(Compd 12) 是一种 TGFβ 抑制剂,可用于与 TGF-β 信号转导相关的纤维增殖性疾病的研究。
    TGFβ-IN-5
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.